Мелоксикам ДС раствор для внутримышечного введения 10мг / мл 1,5мл № 3

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в местах, недоступных для детей!

При одновременном применении с другими НПВП (а также ацетилсалициловой кислотой) увеличивает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта; При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних;
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспориом возрастает риск развития почечной недостаточности;
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
При одновременном применеии с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), а также с фибринолитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови);
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Действующее вещество: мелоксикам - 15 мг.
Вспомогательные вещества: этанол; полоксамер 188; натрия хлорид; глицин; меглюмин; натрия гидроксид; вода для инъекций.

Со стороны пищеварительной системы: >1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1–1% — переходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; <0,1% — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны системы кроветворения: >1% — анемия; 0,1–1% — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: >1% — зуд, кожная сыпь; 0,1–1% — крапивница; <0,1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: <0,1% — бронхоспазм.
Со стороны ЦНС: >1% — головокружение, головная боль; 0,1–1% — вертиго, шум в ушах, сонливость; <0,1% — спутанность сознания, дизориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны ССС: >1% — периферические отеки; 0,1–1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 0,1–1% — гиперкреатинемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; <0,1% — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: <0,1% — конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Аллергические реакции: <0,1% — ангионевротический отек, анафилактические/анафилактоидные реакции.
Местные реакции: >1% — отечность в месте введения; <1% — болезненные ощущения в месте введения.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: специфического антидота нет; симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ – малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Внутримышечно.
Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Препарат вводят глубоко внутримышечно. Внутривенное введение препарата запрещено!
У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7.5 мг. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7.5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) доза препарата не должна превышать 7.5 мг.
Режим дозирования препарата для внутримышечных инъекций у детей и подростков не определен, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов.
Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг. При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 мг.

Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам; период после проведения аортокоронарного шунтирования; декомпенсированная сердечная недостаточность; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона); цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (Cl креатина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестреоидных противовоспалительных препаратов (НПВП), частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- Антикоагулянты (например, варфарин),
- Антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клоподогрел),
- Пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон),
- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта; следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств; у пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 30 мл/мин не требует коррекции режима дозирования; у пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сутки; пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости; если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обраться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата; Мелоксикам, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний; применение Мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Противопоказано.

Симптоматическое лечение: остеоартроза; ревматоидного артрита; анкилозирующего спондилоартрита (Болезнь Бехтерева); других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костномышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечелопаточный периартрит) сопровождающихся болью. Препарат предназначен для краткосрочной симптоматической терапии,уменьшения боли и воспаления на момент применения; на прогрессирование заболевания не влияет.

Относительная биодоступность составляет почти 100%. После в/м введения препарата в дозе 5 мг Сmах составляет 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'- карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний Т1/2 составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Фармакодинамика:Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика: Относительная биодоступность составляет почти 100%. После в/м введения препарата в дозе 5 мг Cmax составляет 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).
Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при в/м введении. Печеночная или почечная недостаочность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Раствор для внутримышечного введения Мелоксикам ДС содержит действующее вещество мелоксикам и является обезволивающим, нестероидным противовоспалительным средством, ингибитором ЦОГ-2. Применяется при симптоматическом лечении заболеваний суставов.
Отпускается по рецепту от врача. Является дженериком по действующему веществу препаратов, известных под торговым наименованием Мовалис.

3 года

Раствор для внутримышечного введения, 10 мг/мл (15 мг/1,5 мл). По 1,5 мл в стеклянной ампуле. По 3 стеклянные ампулы в поддоне пластмассовом контурном. По 1 поддону пластмассовому контурному помещают в картонную пачку.